三階梯方法就是對癌痛的性質和原因做出正確的評估后，根據(jù)病人的疼痛程度和原因，適當?shù)倪x擇相應的鎮(zhèn)痛劑。
第一階梯為解熱鎮(zhèn)痛藥。代表藥物為阿司匹林，替代藥物有消炎痛、撲熱息痛、布洛芬、雙氯芬酸、萘普生等，此類藥物還可依鎮(zhèn)痛需要做第二、三階梯藥物的輔助用藥。由于此類藥物都有胃腸不良反應，而且劑量增加其毒性加重，所以用了一段時間疼痛仍然持續(xù)存在時，應加用或改用第二階梯藥物。
第二階梯藥物為弱阿片類止痛藥。重要代表藥物為可待因，替代藥物有強痛定、氫考酮、曲馬多，主要適用于第一階梯用藥后仍有頭痛的患者，可待因右丙氧芬與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥組成的復方劑，如氨酚待因、安度芬、丙氧氨酚等，可單獨用于中度疼痛患者止痛。
第三階梯用藥為強效阿片類鎮(zhèn)痛藥，代表藥物為嗎啡，替代藥物有氫嗎啡酮、羥嗎啡酮、左馬喃、美沙酮、芬太尼貼劑、丁丙諾啡等，主要適用于重度疼痛和應用了第二階梯藥物后疼痛仍然持續(xù)存在的患者。
三階梯用藥是鎮(zhèn)痛藥臨床應用中應遵循的重要原則，符合科學的合理用藥基本要求，由于強調從非阿片類用起逐漸升級，不僅增加了用藥的選擇機會，還能最大限度地減少藥物依賴的發(fā)生。
